Ницерголин

Наименование: Ницерголин (Nicergoline)

Фармакологическое действие:
Ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.

По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает a-адреноблокирующее действие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особенно в отношении мозговых и периферических сосудов, которая, возможно, в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Препарат снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особенно у больных с функциональной артериопатией, улучшает состояние больных с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно влияет на состояние больных в восстановительный период после ишемии головного мозга. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у больных с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие; улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому a-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов — MMDL (1,6-диметил — 8b-гидроксиметил — 10a-метокси-эрголин) и MDL (6-метил — 8b-гидроксиметил — 10a-метокси-эрголин). MMDL — соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. В процессе биотрансформации вследствие отщепления метильной группы в положении 1 структуры эрголина образуется MDL. Процесс деметилирования происходит при каталитическом действии изофермента CYP2D6. Экскретируется главным образом с мочой; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.


Показания к применению:
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (сосудисто-метаболические нарушения; церебральный атеросклероз; последствия тромбоза -закупорки сосудов мозга); профилактика мигрени и сосудистой головной боли; поддерживающее лечение при повышенном артериальном давлении.


Способ применения:
Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.

Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения в день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозы и время терапии зависят от индивидуальных показателей больного. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 2 минут. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 часов.


Побочные действия:
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), редко — выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симатомиметики под контролем АД.


Противопоказания:
Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает эффекты гипотензивных ЛС. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под действием цитохрома CYP2D6.


Передозировка:
Возможно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.


Форма выпуска:
Порошок во флаконах по 4 мг и ампулы с растворителем по 4 мл; таблетки по 0,01 г в упаковке по 30 штук.


Условия хранения:
Список Б. В темном месте.


Синонимы:
Сермион, Никотэрголин, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин


Состав:
1,6-диметил — 8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил) — 10a-метоксиэрголин.



Дополнительно:
После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).


Внимание!
Перед применением препарата Ницерголин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Голосование

Как часто вы болеете простудой?







Кто online

Сейчас 70 гостей онлайн